技術(shù)文章
更新時(shí)間:2026-03-31
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一、研發(fā)痛點(diǎn):蛋白質(zhì)穩(wěn)定性篩選的 “速度困境"
核心效率:采用 384 孔板,60-80 分鐘即可完成單次實(shí)驗(yàn)(掃描速率 1℃/ 分鐘),單次實(shí)驗(yàn)耗材成本僅100 元左右。
極速通量:單次升溫過程完成 384 個(gè)樣品穩(wěn)定性分析,將過去數(shù)周的工作量壓縮至一頓午餐的時(shí)間。
無標(biāo)記檢測:依托內(nèi)源熒光法,直接檢測蛋白質(zhì)中色氨酸(Trp)、酪氨酸(Tyr)殘基的熒光光譜位移,無需添加外源性染料,檢測數(shù)據(jù)更真實(shí)。
極低樣本消耗:僅需 10-20 μL樣本量,適配 0.05 mg/mL 至 250 mg/mL寬濃度范圍,覆蓋從低濃度篩選到高濃度制劑的全研發(fā)階段。
全光譜掃描:280 nm 激發(fā),310 至 420 nm 全熒光光譜掃描,結(jié)合質(zhì)心均值法,相比 350/330 比值法可獲得更優(yōu)信噪比。
| 參數(shù)項(xiàng) | 詳細(xì)指標(biāo) |
|---|---|
| 檢測原理 | 差示掃描熒光法(DSF),內(nèi)源熒光(無需染料) |
| 通量 | 384 樣品 / 80 分鐘 |
| 樣品體積 | 10-30 μL |
| 濃度范圍 | 0.05 mg/mL – 250 mg/mL |
| 溫度范圍 | 10°C - 105°C |
| 耗材 | 標(biāo)準(zhǔn) 384 孔板(無特殊毛細(xì)管 / 芯片需求) |
| 單次運(yùn)行成本 | 約 100 元(僅耗材成本) |
藥物早期發(fā)現(xiàn)與工程改造:快速篩選高穩(wěn)定性突變體,評(píng)估候選分子開發(fā)潛力。
制劑與配方篩選:單孔板中同步測試多種緩沖液、pH 值、輔料及表面活性劑組合。
相似性與批間一致性評(píng)估:通過 Tm 值及熱力學(xué)參數(shù),嚴(yán)格驗(yàn)證生物類似藥與原研藥的結(jié)構(gòu)相似性。
配體 - 蛋白相互作用:檢測小分子藥物、輔料 / 抗體與蛋白結(jié)合后,熱穩(wěn)定性的變化情況。
強(qiáng)制降解與加速穩(wěn)定性研究:評(píng)估蛋白的穩(wěn)定性,預(yù)測長期儲(chǔ)存表現(xiàn)。
省時(shí):80 分鐘完成檢測,對(duì)比傳統(tǒng)方法數(shù)周的手動(dòng)操作,效率大幅提升。
省樣本:10μL 微量上樣模式,保護(hù)珍貴的早期研發(fā)樣品。
省錢:采用標(biāo)準(zhǔn)廉價(jià) PCR 板作為耗材,無需采購昂貴專用耗材,降低實(shí)驗(yàn)成本。
省心:SUPR-Suite 軟件集成自動(dòng)數(shù)據(jù)分析與擬合功能,一鍵導(dǎo)出 Tm、Tonset、ΔH、ΔG 等關(guān)鍵研發(fā)參數(shù)。
“我對(duì) SUPR-DSF 的易用性和速度感到驚訝。我們能夠在幾天內(nèi)篩選數(shù)千個(gè)小分子化合物,而其他技術(shù)可能需要數(shù)周時(shí)間。而且我們獲得的數(shù)據(jù)非常精確和可重復(fù)。"——Jane Smith 博士,A 制藥公司高級(jí)科學(xué)
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